Azione del letrozolo sul corpo
Il letrozolo ha un effetto anti-estrogenico, inibisce selettivamente l'aromatasi (un enzima di sintesi degli estrogeni) tramite un legame competitivo altamente specifico alla subunità del citocromo P450 di questo enzima. Blocca la sintesi degli estrogeni sia nei tessuti periferici che in quelli tumorali.
Molti atleti ora prendono letrozolo bodybuilding. It porta buoni risultati.Daily assunzione di Letrozolo in una dose giornaliera di 0,1-5 mg porta ad una diminuzione della concentrazione plasmatica di estradiolo, estrone e estrone solfato da 75-95% del contenuto iniziale. La soppressione della sintesi degli estrogeni è mantenuta durante tutto il periodo di trattamento.
Nessuna sintesi anormale di ormoni steroidei nelle ghiandole surrenali è osservata durante l'uso di Letrozolo nella gamma di dosi da 0,1 a 5 mg, test ACTH mostra nessuna sintesi anormale di aldosterone o cortisolo. Non sono necessari ulteriori glucocorticoidi o mineralocorticoidi.
Il blocco della biosintesi degli estrogeni non porta all'accumulo di androgeni, che sono precursori degli estrogeni.
Nessun cambiamento nelle concentrazioni plasmatiche di LH e FSH, cambiamenti nella funzione tiroidea, cambiamenti nel profilo lipidico, aumento dell'incidenza di infarto miocardico e ictus sono stati osservati durante il trattamento con Letrozolo. L'incidenza dell'osteoporosi è leggermente aumentata con il trattamento con Letrozolo (6,9% rispetto al 5,5% con placebo). Tuttavia, l'incidenza delle fratture ossee nei pazienti trattati con Letrozolo non differisce da quella degli individui sani della stessa età.
La terapia adiuvante con Letrozolo nel cancro al seno precoce riduce il rischio di recidiva, aumenta la sopravvivenza a 5 anni senza evidenza di malattia e riduce il rischio di sviluppare tumori secondari.
La terapia adiuvante prolungata con Letrozolo riduce il rischio di recidiva del 42%. Un vantaggio significativo nel gruppo letrozolo in termini di sopravvivenza libera è stato osservato indipendentemente dal coinvolgimento dei linfonodi. Il trattamento con letrozolo riduce il tasso di mortalità nei pazienti con coinvolgimento linfonodale del 40%.
Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dai pasti.
La dose raccomandata di Letrozolo è di 2,5 mg una volta al giorno, a lungo termine (per 5 anni o fino alla ricaduta).
Come terapia adiuvante prolungata, il trattamento dovrebbe essere continuato per 4 anni (non più di 5 anni).
Se ci sono segni di progressione della malattia, Letrozole deve essere interrotto.
Nella compromissione epatica o renale (CKR >10 ml/min) non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Tuttavia, i pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh classe C) richiedono un monitoraggio medico continuo.
Sistema digestivo: frequentemente - nausea, vomito, dispepsia, costipazione, diarrea; a volte - dolore addominale, stomatite, bocca secca, aumento dell'attività degli enzimi epatici.
Sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini, depressione; a volte - ansia, nervosismo, irritabilità, sonnolenza, insonnia, disturbi della memoria, disestesia, parestesia, ipoestesia, episodi di disturbi circolatori cerebrali.
Sistema sanguigno: a volte - leucopenia.
Sistema cardiovascolare: a volte - palpitazioni, tachicardia, tromboflebite delle vene superficiali e profonde, aumento della pressione, CHD (angina, infarto del miocardio, insufficienza cardiaca), tromboembolia; raramente - embolia polmonare, trombosi arteriosa, ictus.
